MG-132,即配溶液|sigma貨號 M7449
MG-132,即配溶液|sigma貨號 M7449
一般描述
Mg132是一種有效的蛋白酶體抑制劑，還可抑制鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶。 Mg-132是最先開發(fā)的蛋白酶體抑制劑之一，由于具有高效能、高選擇性和快速可逆性，廣泛用于蛋白酶體抑制研究。 MG132通過與活性位點蘇*酸殘基中的羥基半縮醛反應，實質充當蛋白酶體的機械抑制劑。
MG132又稱芐氧羰基-亮*酸-亮*酸-亮*酸，是一種多肽醛，在抑制26S蛋白酶體復合物的蛋白水解活性方面發(fā)揮著重要作用。MG132通過促進細胞周期阻滯和凋亡來抑制HeLa細胞的生長。
[3]MG-132處理HepG2和HeLa細胞會觸發(fā)MCPIP1 mRNA表達增加，進而增加MCPIP1蛋白濃度。MCPIP1參與巨噬細胞活化和多種細胞類型分化的負調控，包括前脂肪細胞、神經祖細胞和破骨細胞前體。
[4]MG-132刺激帕金森病細胞培養(yǎng)和動物模型中的多巴胺減少和黑質多巴胺能變性。
[5]強效，膜滲透蛋白酶體抑制劑。10 μM時可誘導PC12細胞神經突生長。阻斷多聚(ADP-核糖)聚合酶的裂解和胸腺細胞的凋亡。蛋白酶體抑制可誘導熱休克蛋白mRNA的積累，激活熱休克蛋白，增強各種細胞類型的耐熱性:但也可激活JNK-1，后者可在細胞應激時誘導凋亡。
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